Μινοκυκλίνη

Η μινοκυκλίνη, είναι ένα ευρέος φάσματος αντιβιοτικό, το οποίο ανήκει στην οικογένεια των τετρακυκλινών. Είναι δραστική ουσία των σκευασμάτων Minocin και Perioclin.

Συντακτικός τύπος μινοκυκλίνης

Συντακτικός τύπος

  Ο συντακτικός τύπος της μινοκυκλίνης, φαίνεται στην διπλανή εικόνα:

  Χαρακτηριστική η παρουσία των 4 εξαμελών δακτυλίων-συμπυκνωμένοι ανά 2 μεταξύ τους-στο μόριο. Το μόριο ανήκει στην ομάδα των τετρακυκλινών, ακριβώς λόγω αυτού του χαρακτηριστικού στη δομή του. Το μόριο είναι ιδιαίτερα λιπόφιλο, όπως φαίνεται και από την δομή του.

  Χαρακτηριστική επίσης η παρουσία πολλών οξυγόνων στο μόριο, τα οποία συνδέονται με άνθρακες είτε ως υδροξύλια, είτε απλά ως οξυγόνα, μέσω διπλών 
δεσμών.

Στερεοχημική διάταξη μινοκυκλίνης

Στερεοχημική διάταξη

  Η στερεοχημική διάταξη της μινοκυκλίνης στο χώρο, φαίνεται στην διπλανή κινούμενη εικόνα:(λόγω μεγάλου μεγέθους του μορίου το gif ενδέχεται να κινείται αργά).
  Θα παρατηρήσετε την παραμόρφωση που υφίστανται το μόριο, κινούμενοι από τον βενζολικό δακτύλιο προς τον τελευταίο εξαμελή δακτύλιο. Αυτό οφείλεται στην γεωμετρία των επιμέρους ανθράκων των γέφυρων συμπύκνωσης μεταξύ των δακτυλίων(υβριδισμός sp3).
  Εμφανές και το μεγάλο μέγεθος/όγκος του μορίου, όπως διαφαίνεται και από τον συντακτικό τύπο αυτού.

Φαρμακοτεχνικές μορφές

  Τα σκευάσματα που περιέχουν μινοκυκλίνη, μπορούν να βρεθούν στις παρακάτω φαρμακοτεχνικές μορφές:

• Δισκία (Minocin)
• Περιοδοντική αλοιφή (Perioclin)

Θεραπευτική δράση

  Η μινοκυκλίνη, είναι βακτηριοστατικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος, μπορεί δηλαδή να χρησιμοποιηθεί για την αντιμετώπιση λοιμώξεων που προκαλούνται από gram(+) και gram(-) βακτήρια. Επειδή είναι λιπόφιλη, έχει την δυνατότητα να εισέρχεται στο εσωτερικό των κυττάρων(του ξενιστή), όντας έτσι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι ενδοκυττάριων βακτηρίων(ρικέττσιες και χλαμύδια).

  Συνήθως χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση των παρακάτω λοιμώξεων:

• Ουρολοιμώξεις
• Άνθρακας(όταν δεν δύναται να χορηγηθεί πενικιλλίνη)
• Πνευμονίες(οι οποίες προκαλούνται από μυκοπλάσματα)
• Σύφιλη(όταν δεν δύναται να χορηγηθεί πενικιλλίνη)
• Γονόρροια(όταν δεν δύναται να χορηγηθεί πενικιλλίνη)
• Περιοδοντική νόσος
• Διάφορες λοιμώξεις που προκαλούνται από ρικέττσιες και χλαμύδια
• Ακμή
• Χολέρα
• Άλλες λοιμώξεις.

  

Μηχανισμός δράσης

  Η μινοκυκλίνη, όπως και οι υπόλοιπες τετρακυκλίνες, προσδένεται στην 30S(μικρή) υπομονάδα του βακτηριακού ριβοσώματος, με αποτέλεσμα την αδυναμία πρόσδεσης σε αυτήν του tRNA του βακτηρίου. Προκαλείται έτσι αναστολή της μετάφρασης του mRNA και τελικά αναστολή της ανάπτυξης του βακτηρίου. Η μινοκυκλίνη, όντας αρκετά λιπόφιλη δύναται να εισέλθει στο εσωτερικό των κυττάρων του ξενιστή, επομένως είναι χρήσιμη για την αντιμετώπιση των ενδοκυττάριων βακτηρίων.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

  Κατά την θεραπεία με μινοκυκλίνη, ενδέχεται να προκληθούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Αυτές μπορεί να περιλαμβάνουν:

• Πονοκέφαλος
• Ναυτία
• Ζάλη
• Εμετός
• Διάρροια
• Επιλοιμώξεις, συνήθως από Candida Albicans(λόγω καταστροφής της χλωρίδας του εντέρου)
• Αίσθημα κούρασης
• Κνησμός
• Αποχρωματισμός των δοντιών(Υπάρχει ενδεχόμενο να συμβεί στα παιδιά. Αποφεύγεται η χορήγηση τετρακυκλινών  στα παιδιά)
• Ηπατικές βλάβες(Υπάρχει ενδεχόμενο πρόκλησης στις εγκύους. Αποφεύγεται η χρήση τετρακυκλινών στις εγκύους)
• Αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην μινοκυκλίνη

  Οι τετρακυκλίνες καταστρέφουν την φυσιολογική χλωρίδα του εντέρου, με αποτέλεσμα να προκαλούνται γαστρεντερικές διαταραχές(ναυτία, εμετός, διάρροια).Για να αναπληρωθεί ή φυσιολογική χλωρίδα του εντέρου-η οποία καταστρέφεται από το αντιβιοτικό-συνίσταται κατανάλωση γιαουρτιού ή λήψη σκευάσματος με προβιοτικά.

Πηγές

1. Tortora, G. J., Funke, B. R., & Case, C. L. (2009). Εισαγωγή στη Μικροβιολογία (1st ed., Vol. 2) (Α Τσακρής, Ε Πιπεράκη, & Ν Σπανάκης, Trans.). Αθήνα: Εκδόσεις Π.Χ. Πασχαλίδης. p.715-716
2. Wikipedia
3. MedicineNet
4. Φύλλο οδηγιών για το χρήστη, του σκευάσματος MINOCIN