Σαλμετερόλη - Salmeterol

Η σαλμετερόλη(salmeterol), είναι βρογχοδιασταλτικό φάρμακο μακράς δράσης(LABA). Είναι δραστική ουσία των σκευασμάτων Serevent, Serehal, Salment. Περιέχεται επίσης στα σκευάσματα Airflusal, Ciplacombo, Flusalair, Rolenium, Seretide, μαζί με φλουτικαζόνη(κορτικοστεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο). (Μπορείτε να βρείτε εδώ την ανάρτηση βίντεο)

Συντακτικός τύπος σαλμετερόλης

Συντακτικός τύπος

  Ο συντακτικός τύπος του μορίου της σαλμετερόλης, φαίνεται στην διπλανή εικόνα:
  Ο άνθρακας ο οποίος φέρει υδροξύλιο και βρίσκεται στην ανθρακική αλυσίδα, είναι ασύμμετρος, οπότε η ένωση έχει 2 ισομερή. Το -R ισομερές της ένωσης είναι φαρμακολογικά δραστικό, ενώ το -S όχι.
  Χαρακτηριστικός ο υπερ-ογκώδης υποκαταστάτης της αμινομάδας της ένωσης(10 μελής αλυσίδα ατόμων άνθρακα η οποία φέρει και οξυγόνο, καθώς και ένα φαινύλιο στο τέλος). Ο υπερογκώδης υποκαταστάτης εξυπηρετεί στο να αυξάνεται η λιποφιλικότητα του μορίου(αύξηση επομένως της διάρκειας δράσης του).

Στερεοχημική διάταξη σαλμετερόλης

Στερεοχημεία

  Η στερεοχημική διάταξη του μορίου, φαίνεται στην διπλανή κινούμενη εικόνα(gif):
  Παρατηρείστε το μεγάλο μέγεθος του μορίου. Χαρακτηριστικό το μήκος της μεγάλης ευθύγραμμης αλυσίδας που εκτείνεται ανάμεσα στα 2 φαινύλια της ένωσης. Όπως αναφέρθηκε και ανωτέρω, το μεγάλο μέγεθος του μορίου, το καθιστά λιπόφιλο και επομένως αυξάνει τη διάρκεια ημιζωής του επομένως και τη διάρκεια της φαρμακολογικής του δράσης.

Φαρμακοτεχνικές μορφές

Τα σκευάσματα τα οποία περιέχουν σαλμετερολή, μπορούν να βρεθούν στις παρακάτω φαρμακοτεχνικές μορφές:

• Κόνις για εισπνοή
• Διάλυμα για εισπνοή
• Αερόλυμα για εισπνοή
• Σκόνη για εισπνοή
• Εκνέφωμα για εισπνοή

Θεραπευτική δράση

  Η σαλμετερόλη είναι βρογχοδιασταλτικό μακράς δράσης(LABA*) και βραδείας έναρξης. Χρησιμοποιείται για την θεραπεία της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας(ΧΑΠ), καθώς και την θεραπεία του βρογχικού άσθματος. Η σαλμετερόλη μπορεί να συνδυαστεί και με κορτικοστεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
  Να σημειωθεί ότι η σαλμετερόλη δεν δύναται να χρησιμοποιηθεί για την αντιμετώπιση κρίσεων βρογχικού άσθματος οι οποίες έχουν ήδη ξεκινήσει(έχει βραδεία έναρξη δράσης). Σε αυτήν την περίπτωση χρησιμοποιούνται βραχείας δράσης βρογχοδιασταλτικά(SABA**), όπως για παράδειγμα η σαλβουταμόλη.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

  Οι κυριότερες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να προκληθούν, είναι οι παρακάτω:

• Νευρικότητα
• Πονοκέφαλος
• Αϋπνία
• Τρόμος
• Ζάλη
• Υποκαλιαιμία
• Υπεργλυκαιμία
• Αίσθημα παλμών
• Ταχυκαρδία
• Καρδιακές αρρυθμίες
• Στοματοφαρυγγικός ερεθισμός
• Βρογχόσπασμος
• Ναυτία
• Μυικές κράμπες
• Πόνος στο θώρακα
• Αλλεργικές αντιδράσεις(συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας)

  Η σαλμετερόλη δεν πρέπει να χορηγείται σε άτομα που πάσχουν από καρδιακές αρρυθμίες και θυρεοτοξίκωση.

Πηγές

• Wikipedia - Salmeterol
• Wikipedia - Beta2-adrenergic agonist
• Γαληνός - Σαλμετερόλη
• Μαρσέλος Μ., Αντωνίου Κ. και Παππάς Π. (2008). ΣΥΝΟΠΤΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ Ι. Ιωάννινα: ΕΡΓΑΣΤΗΡΙΟ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑΣ της Ιατρικής Σχολής του Πανεπιστηµίου Ιωαννίνων, pp.74-75.
• Περίληψη χαρακτηριστικών προϊόντος SEREVENT: Σελίδες 2,6-8