Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (γνωστό και ως ασπιρίνη), είναι φάρμακο με αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετική και αναλγητική δράση. Είναι δραστική ουσία των φαρμάκων Aspirin, Draspir-Faran, Aspicalm, Bufferin, Vasopirin, Egicalm, Salospir, και άλλα.
Συντακτική διάταξη Ακετυλοσαλικυλικού οξέος |
Συντακτική διάταξη
Η συντακτική διάταξη του ακετυλοσαλικυλικού οξέος φαίνεται στο διπλανό σχήμα. Αποτελείται από 1 εξαμελή αρωματικό δακτύλιο (Βενζόλιο) με εναλλάξ διπλούς-μονούς δεσμούς, τους οποίους μπορούμε να συμβολίσουμε με έναν εσωτερικό του δακτυλίου κύκλο.Στον βενζολικό δακτύλιο συνδέονται 1 άνθρακας, ο οποίος στη συνέχεια συνδέεται με ένα οξυγόνο (με διπλό δεσμό) και ένα υδροξύλιο, καθώς και ένα οξυγόνο, το οποίο στη συνέχεια επικοινωνεί με άλλον άνθρακα συνδεδεμένο με 1 οξυγόνο και ένα μέθυλο.
Στερεοχημεία
Η στερεοχημική διάταξη του ακετυλοσαλικυλικού οξέος φαίνεται στην παρακάτω εικόνα.
Με γκρι χρώμα απεικονίζονται τα άτομα του άνθρακα, με κόκκινο του οξυγόνου και με άσπρο τα άτομα του υδρογόνου. Οι δεσμοί παριστάνονται με γραμμές μεταξύ των ατόμων.
Με γκρι χρώμα απεικονίζονται τα άτομα του άνθρακα, με κόκκινο του οξυγόνου και με άσπρο τα άτομα του υδρογόνου. Οι δεσμοί παριστάνονται με γραμμές μεταξύ των ατόμων.
Φυσικά χαρακτηριστικά
Αποτελεί μία λευκή κρυσταλλική σκόνη, με σημείο τήξεως στους 135 C και σημείο ζέσεως στους 140 C. Είναι αρκετά δυσδιάλυτη στο νερό με διαλυτότητα μόλις 3mg/mL.Φαρμακοτεχνικές μορφές
Τα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ, μπορούν να βρεθούν στις παρακάτω φαρμακοτεχνικές μορφές:
- Σκόνη για πόσιμο διάλυμα
- Σκόνη για ενέσιμο διάλυμα
- Ενέσιμο διάλυμα
- Κοκκία για διάλυμα
- Κοκκία αναβράζοντα
- Δισκία
- Δισκία αργής αποδέσμευσης
- Επικαλυμμένα δισκία
- Μασώμενα δισκία
- Αναβράζοντα δισκία
Δοσολογία
Δεν υπάρχει συγκεκριμένο δοσολογικό σχήμα για την ασπιρίνη, αλλά η δοσολογία εξαρτάται κάθε φορά από την πάθηση για την αντιμετώπιση της οποίας χορηγείται το φάρμακο.Γενικά η λήψη ασπιρίνης μπορεί να αποβεί μοιραία σε δόσεις περίπου 20-30 g για τους ενήλικες και σε μικρότερες δόσεις για τα παιδιά.(Τοξικότητα σε δόσεις 75-150mg/kg για τα παιδιά και 200-500mg/kg για τους ενήλικες)Φαρμακοκινητική
- Απορρόφηση: 80-100%
- Πρωτεϊνική δέσμευση: 80-90%
- Μεταβολισμός: Ήπαρ και ένα μικρό μέρος στον γαστρεντερικό σωλήνα(μεταβολισμός σε σαλικυλικό οξύ)
- Χρόνος ημιζωής: 2-3 ώρες για μικρές δόσεις και 15-30 ώρες για μεγάλες δόσεις
- Αποβολή: 80-100% με τα ούρα, μικρό ποσοστό με το σάλιο,τον ιδρώτα και τα κόπρανα
Θεραπευτικές Ιδιότητες
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει παρατηρηθεί ότι παρουσιάζει αντιπυρετική, αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση. Πρόσφατα γίνεται λόγος και για τυχόν δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος ενάντια σε διάφορες μορφές καρκινικών κυττάρων όπως του προστάτη και του μαστού. Μελέτες δείχνουν ότι ίσως μπορεί να βοηθήσει και στην πρόληψη του καρκίνου.
Παρενέργειες
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, παρά το γεγονός ότι είναι ένα αρκετά καλό φάρμακο με πολλές ευεργετικές δράσεις, δεν παύει να είναι επικίνδυνη. Έχει αρκετές φορές προκαλέσει σε ασθενείς γαστρορραγία, η οποία αποτελεί μία εξαιρετικά επικίνδυνη επιπλοκή. Η ασπιρίνη έχει επιπλέον την τάση να αραιώνει το αίμα, με αποτέλεσμα να αντενδείκνυται σε ασθενείς που πρόκειται να χειρουργηθούν ή για ένα διάστημα αφού έχουν χειρουργηθεί, καθώς και σε ασθενείς που γενικά το αίμα τους παρουσιάζει προβλήματα στην διαδικασία της πήξης του αίματος. Άλλες παρενέργειες της ασπιρίνης είναι η υπερκαλιαιμία και η διάβρωση της επιφάνειας των δοντιών, εάν αυτή μασηθεί. Γενικά η ασπιρίνη προκαλεί αρκετές παρενέργειες, η πλειοψηφία εξ αυτών αφορούν το αίμα και κυρίως αιμορραγίες, γιαυτό θα πρέπει να λαμβάνεται με πολύ προσοχή.Συμβουλευτείτε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας πριν πάρετε ασπιρίνη!
Φάσμα NMR H
Παρακάτω φαίνεται προσομοίωση του φάσματος NMR H του ακετυλοσαλικυλικού οξέος:
Φάσμα NMR H Ακετυλοσαλικυλικού Οξέος |
Δεν υπάρχουν σχόλια:
Δημοσίευση σχολίου